控制新冠病毒的主要策略有两种,一种是发现阻止病毒进入宿主细胞的抑制剂,另一种则是发现阻止病毒复制和转录的生物活性化合物。
辉瑞的研发人员们确定了十二种蛋白质被确定为潜在靶标。
大致可分为两类:第一是结构蛋白,包括刺突蛋白、包膜小膜蛋白、膜蛋白、核衣壳蛋白质和另一类称为非结构蛋白的蛋白质。
其中非结构蛋白里主要包括蛋白酶(Mpro),木瓜蛋白酶,nsp13:helicase,nsp12:RNA-dependentRNApolymerase,nsp14:N-terminaloribonucleaseandC-末端鸟嘌呤-N7甲基转移酶、nsp15:尿苷酸特异性内切核糖核酸酶、nsp16:2‘-O-甲基转移酶和nsp10。
新冠病毒负责将病毒核材料复制和包装到衣壳蛋白外壳中。
阻断这些蛋白质中的任何一种都会导致病毒复制或将其RNA包装到蛋白质外壳中的停滞。
在被确定为控制CoV的目标的总共12种蛋白质中;3CLpro因其在介导病毒复制和转录中的关键作用而被确定为最重要的靶标之一。
3CLpro是一种糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶(~33kDa),由于其在加工复制酶多蛋白和基因中的主导作用,因此被类似地称为主要蛋白酶。
尽管3CLpro是一种二聚体,它提供了底物结合裂隙,但蛋白酶通过其Cys-His双分子中的半胱氨酸硫醇引导的亲核攻击来发挥其蛋白水解活性。
();() 3CLpro的活力在病毒生命周期期间,缺乏其人类类似物证据表明。
因此辉瑞的研究人员只认为3CLpro可能作为潜在的主要药物靶标,以结合和抑制新冠病毒复制活性。
他们需要西蒙斯从他的角度给出判断。
3CLpro结构与不同新冠病毒突变体的3CLpro之间具有高度相似性,先前为MERS或SARS设计的抑制剂也可以有效地对抗当下流行的新冠病毒。
同时一种名为N2的抑制剂,以前设计用于抑制3CLSARS-CoV和MERS-CoV,这次也一起参与了针对新冠病毒的测试。
一些研究人员提出靶向3CLpro,其中利托那韦、依美汀、橙皮苷、洛匹那韦和茚地那韦等可用药物的功效已显示出抑制3CLpro的潜力。
绿茶的植物化学物质也已被深入评估,以识别具有抑制3CLpro潜力的植物化学物质。
此外,还针对SARS-CoV-2的靶蛋白即膜蛋白(M)和包膜蛋白(E)对印楝的植物化学物质进行了评估,其中Nimocin、24-Methylenecycloartan-3-one、植物甾醇、Beta-Amyrin和NimbolinA被辉瑞的研究人员注射到小白鼠体内。
西蒙斯挨个把小白鼠摸了个遍,不知道是他的心理作用还是真的如此,他认为亲手触摸能有更好的判断。
“我认为这只是这里面状态最好的小白鼠。”
身旁的研究人员连忙替他消毒,另一名研究人员问道:“这只小白鼠注射的是蛋白酶抑制剂。”
“我们根据新冠病毒谱系中五种流行的Mpro变体,包括G15S、T21I、L89F、K90R和L205V研发出来的蛋白酶抑制剂。”
“我认为我们需要更多的观察,现在只是刚刚完成初步的注射,后面注射蛋白酶抑制剂的小白鼠能否依然保持最好的状态还是个未知数。”
请勿开启浏览器阅读模式,否则将导致章节内容缺失及无法阅读下一章。
束秦 妖怪都想让我扶贫 他,不可复制[快穿] 太一的多元数码 末世天灾饿肚皮,我有空间满物资 全职法师:家师昆仑妖主 属性克制?抱歉,我是全系魔法师 我在灵气复苏的世界创造精灵 快穿之被大佬盯上了 我的舅舅亚瑟王 乌龙山修行笔记 不良人之神农不死 我公子扶苏,请始皇退位! 书穿小炮灰逆袭记 型月:宇智波佐助只想安静生活 偏执女友[穿书] 大玄印 穿进游戏被迫修罗场肿么破 农家幸福记事 假装心动[娱乐圈]
有着一头栗棕色头发,打着一个耳钉,身材伟岸,一双带着清晨露水的桃花眼,鼻梁俊挺,唇如玫瑰花瓣,棱角分明,看起来很潮很优越的魏逸豪,却烦恼不已学的专业从热门变冷门毕业后,工作更是难找吃饭房租都成了...
携带dnf鬼剑士系统重生到火影忍者的世界,成为木叶村忍具满点堂的少老板,成为什么样的鬼剑士好呢是专精剑术的剑魂或是出卖灵魂只为力量的狂战或是掌控鬼神的鬼泣或是掌控波动之力的修罗还是一体双魂半人...
周礼大司马之职,掌建邦国之九法,以佐王平邦国。...
癌症患者陈逍穿越了,以为活不久的他,胆色过人屡干大事,还泡了一个美女。新婚之夜,皇宫来人,未婚妻竟是逃出宫的公主看着未婚妻被带走,陈逍怒了这驸马爷,老子当定了...
叮主线任务将主人调教成猫奴。西卡懒洋洋地听着脑海中第九十九次系统的提示音,理都不理。我都变成猫了,还要我怎么样,难道学小猫咪一样,喵喵喵萌不萌打死我都正想着,突然觉得后颈皮一阵酥...
文案汐汐做了一场梦,梦见她是小说里女主的堂妹,她的爸爸是个喜怒无常,不时会发疯的反派。小说里,汐汐小时候不小心被妈妈弄丢了。回去之后,因为憎恨妈妈偏心,所以欺负性格懦弱,看起来不聪明的弟弟。因为讨厌...